1.強心作用：蟾毒配基類和蟾蜍毒素類化合物均有強心作用，但蟾毒配基類化合物作用更為明顯，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與強心作用有一定的關(guān)系。對貓離體心臟乳頭肌標(biāo)本，蟾毒靈及日蟾毒它靈的強心作用的最低有效濃度為10（-8）g/ml；脂蟾毒配基、華蟾毒精的強心作用的最低有效濃度為10（-7）g/ml。華蟾毒與化蟾毒精的作用相似，以適宜濃度灌注蛙心，可使其停止于收縮期，給麻醉貓、狗靜脈注射引起心博減慢，收縮振幅變大，心律不整，繼而心動過速而死亡；在麻醉狗所得的心電圖呈現(xiàn)P-R間期延長、心室率變慢、異性節(jié)律、期外收縮、束枝傳導(dǎo)阻滯、T波變平或倒置，繼而室性心動過速，室性纖維而死亡；認(rèn)為蟾毒配基對心臟的作用系通過迷走神經(jīng)中樞或末梢，并可直接作用于心肌，與洋地黃相比，可能因無糖基存在，蟾毒配基與蟾毒的強心作用較弱并缺乏持久性，因此無積蓄作用，亦有報告精氨酸能延長其強心作用。六神丸的強心作用提示，它能加強心肌功能，隨著劑量的變化而呈現(xiàn)反向轉(zhuǎn)向的調(diào)節(jié)效應(yīng)，對改善局部組織和修復(fù)是有益的。實驗證明，蟾毒配基及蟾毒的強心作用主要表現(xiàn)在增大心肌收縮力，增加心博出量，減低心率，消除水腫與呼吸道困難。在日本它主要作為呼吸興奮劑用于臨床，而在我國以興奮呼吸、升壓藥物用于臨床。它增強心肌收縮力的作用不是反射性的，而是直接作用于心肌細胞的結(jié)果，多數(shù)認(rèn)為蟾毒配基能加強心肌收縮力是由于蟾毒配基抑制心肌細胞膜上的Na+-K+-ATP酶，從而使心肌細胞內(nèi)的Na+濃度相對增高，鈣離子則通過 Na+-Ca2+交換而進入心肌細胞、結(jié)果使心肌收縮力加大。亦有實驗證明，蟾酥能增加人體單核白細胞的環(huán)磷腺苷的水平，而由于環(huán)磷腺甙的增加，提高心肌磷酸化酶激酶的活性，在磷酸化酶激酶的作用下，使無活性的磷酸化酶b轉(zhuǎn)變成有活性的磷酸化酶a，因此促進糖元分解，促使產(chǎn)生更多的ATP，ATP作為心肌收縮的原動力，使心肌充分發(fā)揮作用。
2.對Na+、K+ -ATP酶抑制作用：蟾蜍皮膚分泌液對Na+、K+ -ATP酶有強烈的抑制作用，這是由于Na+ K+ -ATP酶位于細胞膜上，Na+在膜內(nèi)側(cè)與酶結(jié)合，促進酶與ATP反應(yīng)、使酶在膜內(nèi)側(cè)磷酸化，這時酶產(chǎn)生構(gòu)象變化，與鈉結(jié)合的部位轉(zhuǎn)向膜外側(cè)；磷酸化的酶對Na+親和力降低，而對K+親和力增高，因而在膜外側(cè)釋放Na+，而與K+結(jié)合：K+與磷酸化的酶結(jié)合后，促進酶的脫磷酸化，因而酶的構(gòu)象又產(chǎn)生變化，與K+結(jié)合的部位轉(zhuǎn)向膜內(nèi)側(cè)，使K+在膜內(nèi)側(cè)被釋放。這樣，在Na+、K+、Mg2+的參與下，Na+被排出，K+被帶入細胞，其反應(yīng)可以表示如下：ATP+酶 Na+、Mg2+酶-p＋ADP；酶-P＋H2O K+、Mg2+ 酶+Pi而蟾蜍皮膚的分泌液對Na+、K+ -ATP酶的作用在于酶的磷酸化中間物（酶-P），其分泌液中的蟾毒配基或蟾蜍毒素類化合物與K+競爭性與酶-P結(jié)合，而酶-P與蟾毒配基或蟾蜍毒素結(jié)合后，不再與K+結(jié)合，因而使酶-P穩(wěn)定，不易水解，使Na+、K+ -ATP酶不能發(fā)揮正常的作用，其活性受到抑制。用蟾毒配基和蟾蜍毒素對腸鼠的Na+、K+ -ATP 酶的抑制作用進行了實驗。此外，除強心作用外，蟾酥的表面麻醉作用的機理也可能與它們抑制Na+、K+ -ATP酶有關(guān)。
3.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用：蟾酥在短暫的降壓之后引起血壓升高，實驗證明，短暫降壓作用是由于對迷走神經(jīng)的興奮，而升壓作用則系直接作用于心肌。脂蟾毒配基、蟾毒靈及華蟾毒精等都具有顯著的呼吸興奮和升壓等中樞興奮作用，其中尤以脂蟾毒配基臨床上已作為呼吸興奮劑使用，商品名Respigon。脂蟾毒配基對小鼠的半數(shù)驚厥劑量（CD50）及半數(shù)致死量分別為10.52mg/kg及20.80mg/kg（LD/CD=1.98），脂蟾毒配基的LD/CD值比其它呼吸興奮劑如尼可剎米、戊四氮及山梗菜堿等為大。脂蟾毒配基對病人的呼吸中摳及血管運動中樞有直接的興奮作用，還有強心、升高血壓，且作用迅速持久，臨床上用于中毒、溺水、昏迷引起的呼吸衰竭、休克、呼吸困難及氣逆等。
4.升壓作用：以前認(rèn)為蟾酥的升壓作用主要來自于蟾酥的強心作用，即對心臟的直接作用，現(xiàn)在認(rèn)為蟾酥的升壓作用主要來自于周圍血管的收縮，部分來自它的強心作用。從蟾毒色胺靜脈注射能提升血壓，局部應(yīng)用時對血管無收縮作用這一點來看，說明其作用是通過兒茶酚胺的釋放來實現(xiàn)的。另有實驗表明，蟾酥與山莨菪堿適當(dāng)合用，血管阻力基本不變，血壓仍然升高，同時才可使脈壓變大。提示升壓作用除血管因素外，還可能與每搏輸出量有關(guān)。
5.局麻作用：蟾酥及所含成分有局麻作用80%蟾酥醇提物有表面麻醉作用，在兔角膜及人舌試驗，作用比狄卡因慢而持久，其中以蟾毒靈局麻作用最強，較可卡因大30-60倍，且無刺激作用，華蟾毒精及華蟾毒它靈約為蟾毒靈的1/6；日蟾毒它靈約為1/20。0.1-0．5%華蟾毒精溶液局部應(yīng)用能引起舌頭麻木；其局麻作用點可能為感覺神經(jīng)末梢感受器，對神經(jīng)纖維作用很弱，不飽和內(nèi)酯環(huán)的存在和C3位的羥基對局麻似是必需的。蟾酥水劑表面麻醉的最低有效濃度為0.5%，其麻醉時間比同濃度的狄卡因強1倍。局麻作用機理與肌細胞的緩慢除極和釋放乙酰膽堿的機理有關(guān)。
6.抗腫瘤與抗幅射作用：蟾毒內(nèi)酯類物質(zhì)對小鼠肉瘤180、兔BP瘤、子宮頸癌14、腹水型肝癌等均有抑制作用。在機體能抑制人的顴上下頜未分化癌、間皮癌、胃癌、脾肉瘤、肝瘤等腫瘤細胞的呼吸。延長患精原細胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期，試管中對白血病細胞有抑制作用。據(jù)實驗報告，華蟾素對動物移植性腫瘤有抑制作用，尤其是對小鼠肝癌有較明顯的抑制作用。蟾酥能不同程度地防治化療和放療引起的白細胞下降，對已下降者應(yīng)用蟾酥可回升，且不再下降。蟾酥制劑具有類似腎上腺素作用，能增強機體對放療和化療的耐受力，對X線局部照射有保護作用，可能是本品抗腫瘤的重要機制之一。蟾毒配基的抗腫癌作用，以嚏根草甙元－3醋酸對大鼠W256抑制率達75%，但治療指數(shù)低；利用美蘭氏試管法與細胞呼吸器法，研究了蟾酥與蟾皮制劑對體外白血病細胞的作用，觀察到能抑制糖酵解和細胞呼吸過程。另有報道從植物分離出與蟾毒內(nèi)酯結(jié)構(gòu)相似的強心甙和甙元對Hala－S3腫瘤細胞和烏本甙對艾氏腹水癌有抑制作用，這種抗腫瘤作用認(rèn)為是抑制Na+ -K+ -ATP酶使細胞內(nèi)K濃度下降，從而不能維持核酸合成所必需的K濃度所致。有人通過溶血空斑形成細胞（PFC）試驗，E-花環(huán)形成細胞（E-RFC）試驗，聚集IgG抑制 E一RFC恢復(fù)試驗以及單核、巨噬細胞吞噬功能試驗，發(fā)現(xiàn)蟾酥制劑具有增高小鼠脾臟溶血空斑形成細胞（PFC）活性率，促進巨噬功能以及增高血清溶菌酶濃度等作用。此種增加B細胞作用，可能是蟾酥抗腫瘤的重要機制。蟾酥水溶性總成分，體外培養(yǎng)下對惡性神經(jīng)膠質(zhì)瘤細胞1μg/ml濃度時仍有抑制作用。10μg/ml濃度以上對中國金倉鼠惡性轉(zhuǎn)化細胞系（BHLB4）有明顯抑制作用。1μg/ml在初加入時對BHLB4細胞有抑制作用，但很快BHLB4細胞就適應(yīng)生長。急性毒性試驗 半數(shù)致死量為60.71mg，無刺激性，不溶血，亞急性毒性試驗未見病變。認(rèn)為本品可能通過人體必需微量元素及肽類而起作用。本品優(yōu)于全蟾酥及其脂溶性成分，安全無毒。在臨床上對抗炎、抗結(jié)核、抗癌方面起到明顯療效，可代替全蟾酥。
7.抗炎作用：蟾酥甾醇類物質(zhì)能抑制血管通透性，對金黃色葡萄球菌和甲型溶血性鏈球菌感染的家兔，皮下注射蟾酥注射液9mg/kg能阻止病灶擴散，使周圍紅腫消退，抑菌效果明顯、迅速，對一些抗生素不敏感或?qū)股匾旬a(chǎn)生耐藥性的化膿性疾患，本品亦有抑制效果。用甲醛液濾紙片法觀察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果，其皮下注射的半效抑制量（ID50）為159mg/kg，醋酸氫化可的松的ID50為35.7mg/kg 對受醋酸刺激的組織血管通透性亢進有抑制作用。強心配糖體可使血管收縮，故對燒傷及其它創(chuàng)傷，與抗感染藥合用，可收到良好的抗炎效果。并能抑制毛細血管通透性增高，減少炎性滲出，有益于消除腫脹，是否與興奮垂體。腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)而改善其功能有關(guān)，尚需進一步研究。另據(jù)報告，蟾酥制劑能激活小鼠腹腔游走巨噬細胞，提高其吞噬能力，已知被激活的巨噬細胞和處理抗原，又能直接殺死細菌和抑制細菌生長。
8.對平滑肌的作用：蟾酥能收縮冠狀動脈血管，減少冠脈血流量，能興奮腸管平滑肌，使其收縮振幅增大，頻率加快，阿托平與嗎啡可對抗此種作用；蟾毒精類（Bufagins）和水溶性吲哚胺類化合物能興奮兔、豚鼠離體腸管和子宮平滑肌，用國產(chǎn)蟾酥制劑作抗炎試驗時，曾使孕兔流產(chǎn)，蟾酥水提液對豚鼠在體和離體支氣管均呈收縮作用，但蟾蜍季胺對狗支氣管無影響。蟾蜍甙元能使橫紋肌興奮，蟾蜍靈能部分的桔抗鎂離子的神經(jīng)肌阻斷作用，蟾蜍特尼定引起硅腹直肌收縮作用的強度，出現(xiàn)膜電位的改變，故為直接作用。
9.對心肌缺血的影響：體外實驗說明，蟾酥可使纖維蛋白原液的凝固時間延長，其抗凝血作用與尿激酶類似，可使纖維蛋白溶酶活性化，從而增加冠狀動脈灌流量。蟾酥對血栓形成導(dǎo)致的冠狀血管狹窄而引起的心肌梗塞等缺血性心臟障礙，能增加心肌營養(yǎng)性血流量，改善微循環(huán)，增加心肌供氧。蟾酥制劑和毒毛旋花子甙K均能增進麻醉犬的心肌收縮力及作用時間，在給藥早期，蟾酥組中各項參數(shù)上升率比毒K組明顯提高，結(jié)果提示蟾酥對心肌具有雙重正性變力效應(yīng)。實驗結(jié)果表明，蟾酥對急性心肌缺血有一定保護作用，故可用于血栓誘發(fā)的缺血性心臟障礙的預(yù)防和治療。
10.抗病原微生物：實驗報告甾醇類物質(zhì)能抑制血管通透性，對金黃色葡萄球菌和甲型溶血性鏈球菌感染的家兔，皮下注射蟾酥注射液能阻止病灶擴散，使周圍紅腫消退，抑菌效果明顯、迅速，對一些抗生素不敏感或?qū)股匾旬a(chǎn)生耐藥性的化膿性疾患，本品亦有抑制效果。用甲醛液濾紙片法觀察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果，對受醋酸刺激的組織血管通透性亢進有抑制作用。
11.抗內(nèi)毒素休克：以大劑量大腸桿菌內(nèi)毒素粗制品注入狗靜脈內(nèi)造成內(nèi)毒素休克。蟾酥與山莨菪鹼均有一定的抗休克作用，二者合用（蟾山合液）可使療效明顯提高。蟾山合液的療效可能系兩者其同作用、從而較好地抑制彌散性血管內(nèi)凝血、減少纖維連結(jié)素消耗和改善血液流變性及紅細胞膜功能。由表5可知，在內(nèi)毒素注后1-6小時內(nèi)三個實驗組對動脈壓均有較好的恢復(fù)作用；但至9小時后僅有蟾山合液組明顯地高于鹽水組（P<0.05）。根據(jù)家兔與狗內(nèi)毒素休克實驗，無論從動物存活率、存活時間、輸液滴藥后動脈血壓維持程度以及股動脈血流速度來看，都是蟾山合液的療效優(yōu)于單純蟾酥或單純山莨菪堿與對照組比較，差異顯著（P<0.05）。蟾酥對內(nèi)毒素休克犬的血漿纖維素與總補體的含量有明顯影響。發(fā)現(xiàn)內(nèi)毒素休克犬存活時間與纖維素的基礎(chǔ)水平具有非常顯著意義，內(nèi)毒素注射后10小時血漿纖維素，總補體含量均減少，其中血漿纖維素減少程度，與空白對照之間差異有顯著意義。
12.對兔疫功能的影響：動物實驗證明，蟾酥制劑具有增高小鼠脾臟溶血空斑形成細胞（PFC）活性率，促進巨噬細胞吞噬功能以及增高血清溶菌酶濃度的作用。對細胞兔疫皮試、巨噬細胞活力測定、玫瑰花結(jié)試驗、淋巴細胞轉(zhuǎn)化率均有不同程度提高。蟾酥水溶性總成分的單體分高及其免疫藥理學(xué)和分子生物學(xué)的研究，有增強網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬功能，提高機體的非特異性免疫的作用。
蟾酥具有類似免疫或提高免疫功能的作用，可能在于整個機體功能的調(diào)節(jié)，表明本品抗結(jié)核機制似與通過細胞免疫調(diào)節(jié)有關(guān)。但血清免疫球蛋白G及M含量變化無明顯規(guī)律性。
13.鎮(zhèn)咳作用：據(jù)動物實驗，預(yù)先皮下注射蟾蜍色胺，對5-羥色胺噴霧引起的豚鼠氣管痙攣有明顯保護作用。對于蛋清致敏的豚鼠離體子宮或回腸，蟾蜍色胺有抗過敏作用。蟾酥煎劑對小白鼠二氧化硫所致的實驗性咳嗽，有鎮(zhèn)咳作用，但祛痰效果較差。
14.對血小板聚集功能的影響：給實驗性家兔IP蟾酥，鹽水組注入前后微量分析試劑與標(biāo)準(zhǔn)均無明顯改變（P>0.05），但蟾酥注入后較注入前差異具有顯著差異（P<0.05），并且最大聚集抑制率和聚集速度抑制率都是蟾酥組高于鹽水組。這說明蟾酥對血小板聚集程度與速度均有抑制作用。國外有報道蟾酥能減輕彌漫性血管內(nèi)凝血發(fā)生，或許也與血小板聚集釋放受到抑制有關(guān)。（《中華本草》）
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